Le cellule staminali della leucemia, tuttavia, dipendono da un complesso proteico chiamato complesso repressivo Polycomb 1, o PRC1, che interagisce con la cromatina e disattiva i geni.
Il complesso repressivo Polycomb 1 (PRC1) è un complesso essenziale di modifica della cromatina che monoubiquitina l’istone H2A ed è coinvolto nel mantenimento dello stato represso della cromatina.
Prove emergenti suggeriscono l’attività della PRC1 in vari tumori, razionalizzando la necessità di inibitori molecolari con meccanismi d’azione ben definiti.
La PRC svolge un ruolo fondamentale nel mantenimento delle cellule staminali ematopoietiche, attraverso la repressione dei geni bersaglio coinvolti nella proliferazione e differenziamento cellulare.
Recenti studi hanno dimostrato che le mutazioni nei geni della PRC sono bersagli farmacologici.
Un team di ricercatori guidato da Tomasz Cierpicki e Jolanta Grembecka, PhD dell’Università del Michigan ha sviluppato i primi inibitori molecolari della PRC1, un passo innovativo verso lo sviluppo di un potenziale nuovo approccio farmacologico contro la leucemia mieloide acuta interrompendo l’attività delle cellule staminali leucemiche.
Questi inibitori dimostrano attività nelle cellule leucemiche e nei campioni dei pazienti, come riportato in Nature Chemical Biology, e aprono anche nuove opportunità per studiare lo sviluppo della leucemia a livello molecolare.
Il team ha scoperto che almeno 5 di loro erano in grado di svolgere questo lavoro. Tomasz Cierpicki, Professore Associato, Biofisica e Patologia, Università del Michigan, ha dichiarato: “Il nostro composto principale, RB-3, rappresenta un agente attraente e unico per lo studio della biologia PRC1. Questo lavoro dimostra che mirare direttamente all’attività della PRC1 è effettivamente fattibile e potrebbe gettare le basi per lo sviluppo di nuovi agenti farmaceutici per la leucemia e possibilmente altri tumori”.
Fonte: Nature Chemical Biology, riportato da MediCare
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